ICP-022是创新性高效特异的BTK抑制剂,具有优异的激酶选择性和良好的成药性,具有自主知识产权,可用于治疗各种B细胞恶性肿瘤以及自身免疫性疾病。数据显示,ICP-022比同类药物有更好的药物暴露量,剂量相关性药靶占有率高且持续时间长。目前ICP-022正在进行针对上述适应症的PhaseI/II临床实验。


•    BTK(Bruton Tyrosine Kinase)是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号传导分子,可通过B细胞表面受体的激活,使B细胞的运输、趋化和黏附通路的信号发挥作用,对于细胞的增殖、分化和凋亡具有十分重要的作用。BTK抑制剂通过阻断B细胞信号通路中的关键组分BTK发挥作用,用于治疗BTK蛋白功能异常导致的血液肿瘤 ,并可作为一种免疫调节剂,改善免疫性疾病的治疗。


•    恶性肿瘤,是严重威胁人类生命的重大疾病。ICP-022具有良好的抑瘤效果,体外及体内药效均显示出良好选择性,在发挥显著药效的10倍以上剂量也未观察到明显毒性反应,具有良好耐受性和较高安全治疗窗口,具有良好成药性,临床价值高。


•    自身免疫性疾病与肿瘤并列,是当今医学界研究和关注的两大热点和难点。由于自身免疫性疾病的复杂多样性及长病程的特点,在药物疗效及安全性方面提出更高要求。ICP-022作为一种口服小分子药物,提供了完全不同的治疗机理,在临床前研究中显示出较好治疗效果和安全性,有望成为治疗自身免疫性疾病的极佳选择。