奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。作为新型不可逆共价结合的BTK抑制剂，奥布替尼具有创新的化合物结构，使其具有高选择性，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已于2020年在中国获批用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），2021年纳入国家医保。



奥布替尼治疗复发/难治性CLL/SLL的临床研究结果表明，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为92.5%，完全缓解率（CR）为21.3%。研究者评估的ORR 和CR分别为 93.8%和26.3% 。详细数据可参见发表于《美国血液学杂志》（American Journal Of Hematology）文章。



CLL/SLL是最常见的白血病类型之一，是B淋巴细胞的一种惰性恶性肿瘤。尽管CLL/SLL是惰性肿瘤，但一些患者会随着时间的推移而出现疾病进展。全球每年有19.1万新确诊的CLL病例和6.1万死亡病例。

奥布替尼已被纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）《2021年恶性淋巴瘤诊疗指南》，被列为治疗复发/难治慢性CLL/SLL的一级推荐方案，并荣获多项创新大奖，包括：北京市发明专利奖一等奖、北京市新技术新产品（服务）证书、2021 中国国际服务贸易交易会“科技创新服务示范案例”等。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。作为新型BTK抑制剂，奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已于2020年在中国获批用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL），2021年纳入国家医保，2022年在新加坡获批上市。

最新数据显示，奥布替尼治疗复发/难治性MCL的ORR为 83%，其中完全缓解率（CR）为 36.8%。

更多数据可参见发表于《Blood》子刊《Blood Advances》文章。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。尽管一线血液免疫治疗后有较高的应答率，但多数患者复发并需要后续治疗。复发/难治性MCL没有标准疗法，美国食品药品管理局（FDA）批准的针对该患者的疗法仍然有限，且完全缓解率低、缓解时间短、老年患者的安全性和耐受性不高。

奥布替尼已被纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）《2021年恶性淋巴瘤诊疗指南》，被列为治疗复发/难治性MCL的一级推荐方案，并荣获多项创新大奖。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已于2023年4月在中国获批用于治疗复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL），并于当年年底纳入国家医保，成为中国首个且唯一获批治疗边缘区淋巴瘤的BTK抑制剂。公司正启动奥布替尼针对MZL的三期确证性临床试验 。

奥布替尼治疗复发/难治性MZL的临床研究结果表明，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为58.9%，92.2%的患者观察到肿瘤缩小。

更多数据可参见发布于《美国血液学杂志》（American Journal Of Hematology）文章。

奥布替尼已被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南2024》，被列为边缘区淋巴瘤二线治疗的I级推荐方案。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的注册临床试验已完成患者入组，预计2024年递交新药上市申请（NDA）。

CLL/SLL是最常见的白血病类型之一，是B淋巴细胞的一种惰性恶性肿瘤。全球每年有19.1万新确诊的CLL病例和6.1万死亡病例。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼一线治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的III期临床试验正在全球开展。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。MCL最常见于中位年龄60岁的男性，多数患者在诊断时处于疾病晚期。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼一线治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）MCD亚型的注册临床试验正在中国进行。诺诚健华深度布局DLBCL疾病领域，开发多种药物组合，为这一侵袭性淋巴瘤提供更多更好的治疗选择。

DLBCL是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的一种类型，其全球发病率占NHL的31%～34%。在中国，弥漫性大B细胞淋巴瘤占所有NHL的45.8%。

奥布替尼治疗DLBCL已被纳入2021版《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南》。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的注册临床试验已完成患者入组，预计2024年向美国FDA递交NDA上市申请。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。复发/难治性MCL没有标准疗法，美国食品药品管理局（FDA）批准的针对该患者的疗法仍然有限，且完全缓解率低、缓解时间短、老年患者的安全性和耐受性不高。奥布替尼治疗复发/难治性MCL已被美国食品药品监督管理局（FDA）授予突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）。

坦昔妥单抗（Tafasitamab）是一款靶向CD19的人源化单克隆抗体，通过细胞凋亡和免疫效应机制介导B细胞肿瘤的裂解。坦昔妥单抗治疗方案已在香港获批上市，并在博鳌获批使用以及纳入大湾区“港澳药械通”， 坦昔妥单抗联合来那度胺治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的注册临床试验在中国完成患者入组，预计2024年递交BLA上市申请。从针对一线到二线及以上DLBCL的治疗，诺诚健华深度布局，开发多种药物组合，为这一侵袭性淋巴瘤提供更多更好的治疗选择。

五年随访数据显示坦昔妥单抗联合来那度胺，之后坦昔妥单抗单药治疗，为复发/难治性DLBCL成人患者提供长期且持久的缓解，最佳总缓解率（ORR）为57.5%（主要终点）。

DLBCL是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的一种类型，其全球发病率占NHL的31%～34%。在中国，DLBCL占所有NHL的45.8%。

坦昔妥单抗联合来那度胺治疗复发/难治性DLBCL已获得中国CSCO 临床诊疗指南推荐。

ICP-B02（CM355）是诺诚健华和康诺亚合作开发的CD3xCD20双特异性抗体。ICP-B02特异性结合CD20阳性靶细胞和CD3阳性T细胞，将免疫T细胞招募至靶细胞周围，激活T细胞，诱导T细胞介导的肿瘤细胞杀伤（TDCC）作用杀伤靶细胞，用于治疗CD20+B细胞血液瘤。

初步数据显示，ICP-B02的静脉输注（IV）制剂和皮下注射（SC）制剂在滤泡性淋巴瘤（FL）和 弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL ）患者中都展示了良好的疗效。在接受至少一剂6毫克以上剂量的13名患者中，总缓解率（ORR）为100%。

非霍奇金淋巴瘤（NHL）是CD20+B细胞血液瘤的主要类型，占B细胞淋巴瘤的80%-90%，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡性淋巴瘤（FL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等。

ICP-248是诺诚健华自主研发的新型口服高选择性BCL2抑制剂。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。ICP-248通过选择性地抑制BCL2，恢复肿瘤细胞程序性死亡机制，从而发挥抗肿瘤疗效。ICP-248联合奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的临床试验已经在中国完成首例患者给药。

ICP-248在I期研究中展示了良好的安全性和有效性。每天一次100 毫克剂量下患者全部达到客观缓解，完全缓解率（CR）为50%。

ICP-248旨在单药或联合治疗多种恶性血液肿瘤，开发空间广阔，和奥布替尼联用的潜力显著。

ICP-490是诺诚健华自主研发的新型靶向蛋白降解剂，源自公司的分子胶平台，可以克服上一代药物的耐药性。ICP-490 治疗多发性骨髓瘤（MM）的临床试验正在中国进行，ICP-490联合地塞米松已在中国获批临床。作为单一疗法或与其他疗法联用，ICP-490有望在血液肿瘤领域展现强劲的潜力。

在剂量递增研究中，ICP-490展示了良好的安全性和耐受性。药效学（PD）分析显示主要药理靶点 Aiolos (IKZF3) 和 Ikaro (IKZF1) 的降解更深。

MM约占血液肿瘤的10%。非霍奇金淋巴瘤（NHL）是世界上最常见的血液系统恶性肿瘤，在我国常见恶性肿瘤中排名前10位。

ICP-B05（CM369）是诺诚健华与康诺亚的合资公司天诺健成研发的靶向抗趋化因子受体8（CCR8）单克隆抗体。目前全球尚无CCR8靶向药上市。ICP-B05选择性清除肿瘤微环境中的Treg，比其他免疫疗法更具特异性。

ICP-B05在NHL患者中观察到初步疗效，展现了ICP-B05 良好的耐受性和药代动力学特性（PK），未观察到剂量限制毒性（DLT），同时观察到作为药效学（PD）生物标志物的Treg被清除。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合和良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。奥布替尼治疗系统性红斑狼疮（SLE）已获得概念验证（PoC），IIb期临床试验正在中国进行，预计2024年完成患者入组，有望成为治疗 SLE 的潜在first-in-class BTK 抑制剂。

奥布替尼治疗SLE的IIa期临床试验取得积极效果，研究显示奥布替尼安全性和耐受性良好，疗效呈剂量依赖性的改善趋势，同时观察到尿蛋白呈下降趋势。详细数据可参见发表于2022欧洲风湿病学大会（EULAR）重磅口头报告（摘要代码：LB0005）。

SLE是一种全身性疾病，它往往导致脏器的损伤，尤其是肾脏和神经系统、皮肤、血液系统、呼吸系统，几乎所有的系统都可能受累。根据弗若斯特沙利文分析，预计2025年全球 SLE患病人数将达到818万。《中国系统性红斑狼疮发展报告2020》指出，我国SLE患者约有100万人，总数位居全球第一，发病率位居第二。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合，良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。 此外，由于奥布替尼具有较高的血脑屏障渗透性，可以同时作用于中枢和外周神经系统，有望治疗多发性硬化症（MS）等神经系统疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批治疗多发性硬化症（MS）。

奥布替尼治疗MS全球多中心II期临床三个剂量组的24周数据均达到主要终点，奥布替尼显著降低MS患者的疾病活动。

MS是一种中枢神经系统炎性脱髓鞘性自身免疫性疾病，若诊断不及时，患者会出现瘫痪、失明等，生活质量易受到严重影响。根据弗若斯特沙利文分析，预计2025年全球MS患者总数为 324.47万¹。

[1] https://www.chinabaogao.com/market/202112/562541.html

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合和良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批用于治疗原发性血小板减少症（ITP）患者。奥布替尼治疗ITP的III期注册临床试验预计2024年年底在中国完成患者入组。

奥布替尼治疗ITP的II期临床研究结果表明，在每天一次口服50mg和30mg的奥布替尼治疗ITP患者的两个组别中，奥布替尼都展现了良好的安全性。50毫克组别中，40%的患者达到主要终点。在达到主要终点的患者中，83.3%的患者获得持久缓解。在对糖皮质激素（GC）或静脉注射免疫球蛋白（IVIG）敏感的患者中，50毫克剂量组中，75.0%的患者达到主要终点。详细临床数据可参见发布于第28届欧洲血液学协会（EHA）年会口头报告（摘要代码：S299）和《美国血液学杂志》（American Journal of Hematology）文章。

ITP是一种获得性自身免疫性出血性疾病，成人 ITP 年发病率为每10万人约2-10人，只有约70%的患者对一线治疗有反应，仍有部分患者治疗无效或复发，因此有必要探索新的治疗靶点。通过抑制BTK可抑制 B 细胞活化和自身抗体产生，从而减少血小板破坏。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合和良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批用于治疗视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）。奥布替尼治疗NMOSD的II期临床试验正在中国进行。

NMOSD是一组主要由体液免疫参与的抗原抗体介导的以视神经和脊髓受累为主的中枢神经系统炎性脱髓鞘性自身免疫性疾病。NMOSD为高复发、高致残性疾病，90%以上患者为复发性病程，多数患者遗留有严重的视力障碍（失明）、肢体功能障碍（截瘫）和尿便障碍。

ICP-332是诺诚健华自主研发的重磅口服TYK2 JH1抑制剂。目前全球尚无TYK2抑制剂获批治疗特应性皮炎（AD）。ICP-332是一款高效、高选择性的新型TYK2抑制剂，对 TYK2具有强效抑制活性。ICP-332对JAK2的选择性高达约 400 倍，可减低因JAK2抑制所致不良反应。

ICP-332治疗中重度AD的II期临床研究达到多个有效性终点。80毫克和120毫克两个治疗组EASI 75应答率均为64.0%，较安慰剂组（8.0%）分别改善了56.0%，ICP-332对比治疗 AD 患者的不同类别/MoA的疗法显示最佳疗效（非头对头比较）。两个治疗组的总体不良事件发生率均与安慰剂组相当。详细数据可参见发表于2024年美国皮肤病学会年会重磅口头报告（摘要代码：56157）。

ICP-332治疗AD的III期临床试验预计2024年在中国启动，在美国启动临床试验，以及针对第二个适应症白癜风的 II 期试验。

根据 Pharma Intelligence 相关数据，AD是一种主要自身免疫性疾病，预计到 2030 年全球市场潜力将达到100 亿美元。

ICP-332成功入选2023中关村论坛“十大新技术新产品榜单”。

ICP-488是诺诚健华自主研发的TYK2（酪氨酸激酶2）JH2变构抑制剂，是一种强效的高选择性口服TYK2变构抑制剂。ICP-488通过高度特异性结合TYK2 JH2结构域，阻断IL-23、IL-12和I型干扰素等炎性细胞因子的信号转导，从而抑制自身免疫性疾病和炎症性疾病的病理过程。ICP-488治疗银屑病患者的 II期研究已完成患者入组。

已完成ICP-488治疗银屑病患者的 I 期研究，在接受治疗4周的患者中，ICP-488展示了有效性。在每日一次6毫克剂量组中，银屑病面积和严重程度指数（PASI）评分较基线变化百分比的最小二乘均值改善38%，而安慰剂组为14%，具有统计学意义。6毫克组PASI 50 的应答率为42%。安全性方面，治疗组与安慰剂组的不良事件相当。

自身免疫性疾病已经成为除心血管疾病和癌症外的第三大慢性病。数据显示，全球1亿人受各类银屑病影响¹。

[1] 李慧贤,胡丽,郑焱,张键,刘文丽,高田原,牟宽厚,田琼.基于全球疾病负担(GBD)大数据的中国银屑病流行病学负担分析[J].中国皮肤性病学杂志,2021,35(04):386-392.

ICP-923是诺诚健华自主研发的口服IL-17A拮抗剂。IL-17 是一种促炎细胞因子，在免疫应答中发挥重要作用。靶向 IL-17的口服小分子对患者而言更便利，可替代 IL-17 靶向单克隆抗体。ICP-923可有效阻断 IL-17AA 和 IL-17AF 与 IL-17R 的结合。

Zurletrectinib是诺诚健华自主研发的泛TRK抑制剂，不仅能够有效抑制 TRKA、TRKB、TRKC，而且能够有效抑制 TRKA的耐药性突变G595R和 G667C等，可以克服第一代 TRK抑制剂的获得性耐药。

Zurletrectinib在中国的注册临床试验正加速推进，预计2024年年底提交NDA。Zurletrectinib展示了良好的有效性和安全性，总缓解率（ORR）为80-90%。Zurletrectinib 被证明可以克服第一代 TRK 抑制剂的耐药性，为接受第一代TRK抑制剂后耐药的患者带来希望。

除成年患者之外，Zurletrectinib在青少年（12周岁到18周岁）患者和儿童患者（2周岁到12周岁）中开展临床研究，已覆盖所有年龄的NTRK基因融合阳性患者。

在某些罕见的肿瘤类型（例如 先天性婴儿纤维肉瘤等）中，NTRK基因融合发生率高达 90%。NTRK基因融合与至少19种成人和儿童的肿瘤类型相关，包括肺癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和黑色素瘤等。

Zurletrectinib入选2021中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

Gunagratinib是诺诚健华自主研发的高选择性泛FGFR抑制剂，具备治疗多种实体瘤的潜力。与已获批上市的FGFR抑制剂相比，gunagratinib具备更高的靶点选择性，同时能克服第一代FGFR抑制剂的获得性耐药性。Gunagratinib治疗胆管癌的关键注册研究正在中国进行，具有潜在的best-in-class潜力。

最新临床研究表明，在既往接受过治疗的局部晚期或转移性的FGFR2基因融合/重排的胆管癌患者中，gunagratinib显示出良好的安全性和耐受性。与已获批的FGFR抑制剂相比，gunagratinib在此类患者组的应答率较高（总缓解率为52.9%）。详细数据可参见2023年美国临床肿瘤学会胃肠癌研讨会（ASCO GI）海报（摘要代码：572）。

根据弗若斯特沙利文分析，FGFR基因异常发生于约 7.1%的实体瘤患者中，其中，胆管癌的FGFR基因异常占比约为25%。在中国，预计至 2025年携带 FGFR基因异常的实体瘤新增患者人数将达 45.4万人，2025年泛 FGFR抑制剂市场规模预计将达 1亿美元。

ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂。目前全球尚无SHP2抑制剂上市。ICP-189作为一种新型口服SHP2变构抑制剂，对其他磷酸酶具有很好的选择性，在各种异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。

诺诚健华正与美国ArriVent公司展开合作，ICP-189联合针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的口服 EGFR 激酶抑制剂伏美替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验正在加速推进。

ICP-189 单药治疗观察到初步疗效。截至2023年年底，剂量已增至120 毫克，未观察到DLT，并显示出良好的 PK 和长半衰期。ICP-189在KRAS^G12C 突变和EGFR过表达驱动的肿瘤模型具有显著的抗肿瘤作用。

ICP-B05（CM369）是诺诚健华与康诺亚的合资公司天诺健成研发的靶向抗趋化因子受体8（CCR8）单克隆抗体。目前全球尚无CCR8靶向药上市。ICP-B05选择性清除肿瘤微环境中的Treg，比其他免疫疗法更具特异性。ICP-B05治疗实体瘤的I期临床试验正在中国进行。

ICP-033是诺诚健华自主研发的主要针对盘状结构域受体1/2（DDR1/2）、血管内皮生长因子受体2/3（VEGFR2/3）以及血小板衍生生长因子受体（PDGFRα/β）的多激酶抑制剂。临床前研究显示，ICP-033在体内和体外均表现出很强的抗肿瘤作用。ICP-033治疗实体瘤的I期临床试验正在中国进行。